随着时间对间质瘤分子的研究，分子靶向药物治疗已经成为治疗间质瘤的主要方法之一。目前分子靶向药物已经对间质瘤的治疗方式有了很大的改变。对于治疗间质瘤的分子靶向药物主要是为格列卫、舒尼替尼和瑞戈非尼，这些药物都可以用于到手术无法切除中。
一线治疗药：伊马替尼（格列卫）
适应症：
伊马替尼是酪氨酸激酶抑制剂，一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。可用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤的成人患者。
二线治疗药：舒尼替尼（索坦）
如需调整剂量，可根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。
适应症
舒尼替尼是一种多靶点的抑制剂——酪氨酸激酶，它是通过了多个受体酪氨酸激酶从而来达到抑制肿瘤的形成的作用。舒尼替尼经常也是用于治疗格列卫失败或者是胃肠道间质瘤。
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