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格列卫是治疗慢性粒细胞的药物吗?

时间:2019-10-10 13:47 来源:康安途 作者:康安途出国看病

       格列卫是第一个用于临床治疗慢性粒细胞的白血病药物,但是随着格列卫在临床上的广泛应用,耐药的问题日益浮现,患者一旦出现耐药的问题病情就会快速的恶化。

格列卫

  经研究,格列卫获得性耐受的主要原因是靶基因表达产物Bcr-Abl 激酶域的继发突变,其中,Bcr-Abl 的T315I 突变位点突变所占比例最大(15~20%),被认为是最普遍的顽固耐药性突变之一。 目前临床用于治疗的二线药物达沙替尼(Dasatinib)和尼罗替尼(Nilitonib)对该突变均无效。第三代Bcr-Abl抑制剂Ponatinib,由于严重的心脑血管及肝毒性(如血栓、中风等),被加注黑框安全警示后进入市场。中国科学院广州生物与健康研究院丁克课题组成功设计合成了有效的Bcr-Abl T315I激酶抑制剂耐克替尼。经研究,耐克替尼对于格列卫敏感病人的治疗活性是格列卫的1000倍以上,同时可以克服几乎所有的Bcr-Abl 突变诱发的临床耐药。

  但是在目前来说,耐克替尼在临床试验研究表明,原药生产工艺优化、稳定性研究、质量标准研究,制剂处方工艺和质量标准研究。在一些相关的肿瘤药效学、药代动力学的专利已经转让给广州顺健医药公司进行后期开发。

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(责任编辑:康安途出国就医)

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