非小细胞肺癌常常会转移至脑部，而很多药物又无法透过血脑屏障进入脑部，这就导致了脑转移难以治疗。阿法替尼可透过血脑屏障，更有效控制脑转移和预防脑转移。
阿法替尼治疗前已存在脑转移的患者脑转移病灶控制效果，蓝色曲线为脑转移病灶进展患者比例，黄色曲线为身体其他部位病灶进展患者比例。对于治疗前已经存在脑转移的患者，接受阿法替尼治疗后脑转移病灶进展风险比身体其他部位病灶进展的风险降低了40%。意思是说阿法替尼控制现有脑转移病灶不进展的时间长于对身体其他部位病灶的控制时间。
常见的阿法替尼不良反应是腹泻和皮疹，由于阿法替尼对野生型EGFR抑制力强于第一代和第三代EGFR靶向药，所以阿法替尼的腹泻和皮疹严重程度相对较高。如果一般的护理措施不能缓解腹泻和皮疹，那可以遵医嘱降低阿法替尼的剂量，合理降低阿法替尼剂量不会影响疗效。
阿法替尼的标准剂量是40毫克，每天口服一次，需空腹口服，这里空腹的定义是服用阿法替尼前3小时不能进食，服用阿法替尼后1小时不能进食，所以患者最好早上起来就服用阿法替尼，梳洗，运动1小时后再食用早餐。
阿法替尼的代谢途径与第一代靶向药不一样，因此如果服用第一代靶向药肝损伤严重可以考虑更换为阿法替尼。阿法替尼还要注意间质性肺炎和心脏毒性，这两种不良反应发生率比较低，但是比较危险。
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