吉非替尼是最老的第一代EGFR靶向药，目前在美国已经不是主要的一线药物，但吉非替尼治疗EGFR 19外显子缺失突变（Del19)及EGFR 21外显子突变（L858R）疗效确切，价钱不高，医保也能报销，在经济相对没那么发达的中国依然应用广泛。
虽然吉非替尼对脑转移的控制不及昂贵的第三代靶向药，但吉非替尼结合脑部放疗依然可以为脑转移患者带来获益。此外吉非替尼临床应用时间长，已经累积了长期安全数据，总体来说吉非替尼长期应用安全性高，不良反应轻微，有些幸运的患者甚至可以服用吉非替尼10多年。
吉非替尼的肝损伤则相对厉害，而且初期也不会有明显症状，因此服用吉非替尼的患者切记定期抽个血查一查肝功能，如果有异常，听医生的该护肝护肝，该减量减量。有些食物如葡萄柚（西柚）会干扰吉非替尼的代谢，加重不良反应，应避免食用。
吉非替尼还有一个少见但更加致命的不良反应，这就是间质性肺炎。间质性肺炎的症状很容易跟一般感冒发烧混淆，服用吉非替尼的患友一定要留意不明原因的持续咳嗽，发热，呼吸困难，尤其是男性、有吸烟史、已存在间质性肺炎、近期接受过放疗及化疗的肺癌患者都是间质性肺炎的高危人群。如果不幸确诊间质性肺炎需要停用吉非替尼并接受糖皮质激素治疗，至于能不能继续用EGFR靶向药需由医生评估。
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