绝经前内分泌药物治疗在未行卵巢去势的情况下，他莫昔芬（即三苯氧胺）依然是最标准的内分泌治疗药物，它的作用机制是与雌激素竞争雌激素受体来阻断雌激素对乳腺癌细胞的激活作用，所以它是乳腺癌治疗历史上有里程碑意义的发明，适用于各种生理期包括绝经前及绝经后的乳腺癌患者。此外，托瑞米芬（即法乐通或枢瑞）也是绝经前乳腺癌内分泌治疗的常用药物之一。
绝经后妇女卵巢停止分泌雌激素，而绝经后体内雌激素来源于肾上腺、脂肪、肌肉、肝脏及乳腺肿瘤中分泌的雌激素前期物质（如雄激素经芳香化酶作用转化成雌激素）。所以绝经后患者的内分泌治疗主要是阻断雌激素前期物质（如雄激素转化成雌激素），常用芳香化酶抑制剂来达到这个目的。
目前，第三代芳香化酶抑制药阿那曲唑片（即瑞宁德）、来曲唑（即芙瑞、氟龙）、依西美坦（即阿诺新）三种药物是绝经后乳腺癌患者内分泌治疗最常用的药物。三个药物的疗效区别尚无报道，在安全性方面有所不同。医生会根据患者的具体情况选择。尽管他莫昔芬在绝经后人群中的治疗优势被第三代芳香化酶抑制药所超越，对绝经后不宜使用芳香化酶抑制药的患者也仍然可首选他莫昔芬治疗。
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