近年来，作用于 EGFR、VEGF 和 c-Met 等位点的新型靶向药物不断进入临床试验，层出不穷的研究在不停地探索靶向药物联合传统化疗、免疫治疗以及不同靶向药物联合使用的疗效，以期通过高效低毒的治疗手段为患者带来最大的生存获益。
分子靶向治疗的代表药物主要有西妥昔单抗和贝伐单抗等。该技术的实施首先需要通过荧光原位杂交和免疫组化等技术寻找正确分子靶标，选择合适的靶向药物，可采用单纯生物治疗、生物化化疗等方式进行。
在这两类药物中，一类是以血管内皮生长因子为作用靶点，是通过抑制肿瘤血管的新生来抑制肿瘤的生长的贝伐单抗；另一类是以表皮生长因子受体为作用靶点的西妥昔单抗等药物，是通过与肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体特异性结合来竞争性阻断其与其他配体的结合来达到抑制肿瘤生长的目的。
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