酪氨酸激酶是细胞信号转导途径中的重要因子，参与调节细胞生长，分化和凋亡等一系列生理生化过程。酪氨酸激酶根据其结构可分为两大类：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。其中，受体酪氨酸蛋白激酶一般位于细胞膜上，能与相应的配体结合，并通过自磷酸化激活其酪氨酸激酶活性，包括血管内皮细胞生长因子受体（ VEGFR）、血小板生长因子受体（PDGFR）、表皮生长因子受体（EGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）等；
非受体酪氨酸蛋白激酶一般位于细胞质内，与激活的受体结合后激活其酪氨酸激酶活性，包括Abl、Src等激酶。酪氨酸激酶的功能与肿瘤的发生发展密切相关。超过一半的原癌基因和癌基因产物具有蛋白酪氨酸激酶活性，其异常表达导致细胞增殖调节紊乱，引起肿瘤的发生。研究表明，在肿瘤组织中，酪氨酸激酶常被激活，继而激活下游的信号传导通路，促进细胞增殖、抑制细胞凋亡，促使肿瘤发展。由于酪氨酸激酶在肿瘤发生中的关键作用，因此酪氨酸激酶抑制剂（TKI）通过特异性阻断细胞增殖信号，成为了肿瘤治疗的重要靶向药物。
2001年，首个酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼上市用于慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的治疗，截至目前，已有20多种酪氨酸激酶抑制剂被FDA批准上市，此外还有上百种候选药物处于临床（前）研究阶段。
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