晚期胃癌系统治疗的发展过程中，在20世纪60年代出现5-FU，后又有了很多新的化疗药物，以及出现了靶向药物。晚期胃癌患者的生存不断延长，实现1年以上生存，但也仅限于此，远不如肺癌、乳腺癌患者的生存。
胃癌微环境中有肿瘤组织，也有很多支持细胞和间质。肿瘤的生长一方面依赖其自身特性，具有很多优势扩增通路，同时血管新生、癌相关巨噬细胞也会释放一些支持肿瘤生长的因子。靶向治疗可以是靶向肿瘤，或靶向微环境。
2010年ToGA研究显示，曲妥珠单抗给HER2阳性胃癌患者带来生存获益。此后其他研究也证实这个结果。后续的研究也进行了其他探索，HELOISE研究比较了标准剂量和高剂量曲妥珠单抗一线治疗HER2阳性转移性胃癌及胃肠交界腺癌患者，结果显示，高剂量曲妥珠单抗维持治疗不能提高治疗有效率。
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