伊马替尼是一个非常著名的靶向药物,对于多种类型的白血病患者都有着非常不错的治疗效果。然而一些患者在使用伊马替尼治疗后发生耐药,这时应该怎么办呢?答案是使用伊马替尼二代,达希纳(尼洛替尼)进行治疗。
Nilotinib是一种小分子选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,基于Abl-imatinib复合物的结构开发,以解决伊马替尼不耐受和耐药性问题,比伊马替尼在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性和Bcr-Abl表达细胞增殖方面的效力高10-30倍。用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。
由诺华公司开发,被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗伊马替尼耐药慢性髓细胞性白血病,每天两次、推荐剂量为400毫克。在帕金森氏症的研究中,乔治敦大学的研究人员发现,这种药物以较低剂量的方式可以改善帕金森氏症的生物标志物。
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