曲妥珠单抗/赫赛汀是乳腺癌治疗的特效药物之一，目前也已经纳入了中国医保。是乳腺癌靶向治疗的首选疗法，在曲妥珠单抗问世前后，许多研究人员开始投身于它的抗癌机制的研究，目前，已经被发现的机制包括：抑制癌细胞生长信号的传递，使癌细胞在细胞周期G1期发生停滞，减少细胞增殖；抑制肿瘤血管表皮生长因子，减少肿瘤血管的生成；抑制PI3K-AkT信号通路，抑制细胞的癌变，减少肿瘤的生长和迁移；激活肿瘤抑制因子CDKN1B以及诱导抗体依赖的细胞毒性效应等。
从1998年到2018年，曲妥珠单抗已经走过了20年，几天前，现任盖茨基金会CEO，曾在基因泰克工作，负责曲妥珠单抗研发的Sue Desmond-Hellmann博士发文纪念。她表示，无论是20年前，还是现在，她都为自己参与了曲妥珠单抗的研发而感到非常骄傲，她想如果将来有一天自己不在了，她愿意将这个成就刻在墓碑上。
尽管曲妥珠单抗给了HER2阳性乳腺癌患者巨大的希望和更多的选择，但是仍有一部分患者对药物没有响应，或是在治疗一段时间后对药物产生了耐药性。为了解决这些问题，新的靶向药物的研究也没有停下脚步。在曲妥珠单抗上市十多年后，2012年，同样靶向HER2的帕妥珠单抗也获批上市了。它与曲妥珠单抗作用的亚结构域不同，它所结合的CR1区域是二聚化形成的关键区域，结合后阻止HER2与其他受体（如HER3）形成异源二聚体，从而抑制了HER2的信号传递。
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