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拉罗替尼(Vitrakvi)是FDA批准的首个TRK抑制剂

时间:2019-04-04 10:54 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  一项正在进行的试验数据显示,三分之一的晚期TRK融合肿瘤患者在初始抗TRK治疗失败后,对第二代TRK抑制剂LOXO-195有客观反应。29例患者中有10例出现完全或部分反应,另有9例病情稳定。反应发生在3种最常见的获得性TRK激酶域耐药突变的肿瘤中。

  Larotrectinib(拉罗替尼,Vitrakvi)是FDA批准的首个TRK抑制剂,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。在109例患有不同TRK融合肿瘤的患者中达到了81%的客观缓解率,中位随访时间为17.6个月后尚未达到中位反应时间。

Vitrakvi

  即使是泛癌种靶向药,拉罗替尼依然不可避免的问题就是耐药问题,拉罗替尼的耐药机理和EGFR情况类似,也会出现耐药!目前根据拉罗替尼的耐药机制,二代TRK靶向药物 LOXO-195目前已被FDA批准开展临床试验。

  在2019年AACR年会上,纪念斯隆·凯特琳癌症中心(MSKCC)的早期药物开发服务部主任、医学博士 David Hyman 在报告中说,LOXO-195在经过其它TRK靶向疗法后获得性耐药的NTRK基因融合实体瘤患者中显示出临床疗效,并且安全耐受。这些数据表明,LOXO-195可能有助于为使用第一代TRK抑制剂(拉罗替尼等)进展的TRK融合癌患者提供连续的治疗。整个实验过程中,LOXO-195 没有发生“脱靶”剂量限制毒性(DLT,Dose-Limiting Toxicity,可以理解为累积剂量毒性),同时所有的 DLTs都可以通过中断或减少剂量来逆转。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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