纵观BTK抑制剂的研发历程，从X-连锁无丙种球蛋白症（X-linked agammaglobulinemia）发现，到20世纪末找到导致XLA的BTK基因突变以来，快速确定了BTK在B细胞发育和功能相关的多个重要信号通路中的关键作用，更是在过去十多年间带来了第一代BTK抑制剂阿比特龙的上市。
中间依旧隔了51年。可见新药研发之不易，正是这些钻研基础科学的生物学家，以及推动新药问世的研发人员数十年如一日的坚守，才让拯救生命的创新药物成为可能。
随着医疗技术的发展，BTK 抑制剂的适应症仍在不断拓展中，届时将会有更多的小分子靶向抑制剂逐步上市。BTK 抑制剂给患者带来曙光，但是其美中不足之处，对于慢性疾病长期给药时，存在一定的安全隐患与风险。也存在一些潜在的耐药性问题，迫切开发 BCR 信号通路的其它靶点抑制剂或者多重靶点抑制剂也将成为未来的一大趋势。
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