抗体偶联药物（Antibody-drug conjugates，ADC）是通过一个化学链接将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上，单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中。
虽然ADC的发现将抗体的特异性和小分子的高杀伤性结合在一起，旨在摆脱高杀伤力小分子药物严重的副作用，但是由于ADC药物结构复杂，且不同ADC药物设计之间存在较大差异，即使同一靶点的不同药物，由于识别位点、连接位点、连接子及所连接小分子的不同，其毒性的差异显而易见。
2000年，全球首个抗体偶联药物Mylotarg被FDA批准用于治疗急性粒细胞白血病，该药由辉瑞开发。但由于偶联技术、靶向性、有效性等受限，完整的抗体偶联药物在血液不稳定，导致致死性毒性的产生，被迫于2010年撤市。
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