CDK4/6抑制剂在临床研究中显示出极大改善内分泌治疗效果的作用，作为靶向药物，与化疗药物有很大的区别。虽然基础研究中显示，化疗药物和CDK4/6抑制剂都对抑制肿瘤细胞增殖和促进凋亡，但对骨髓正常细胞的抑制作用，两者有很大区别，不仅由于作用机制不同，而且临床结果也明显不同。
化疗药物对骨髓的抑制作用程度比较严重，需要相对较长的时间才能恢复，而CDK4/6抑制剂治疗虽然也会引起中性粒细胞减少，但这种抑制时间相对短暂，很快就能恢复，这是由于CDK4/6抑制剂主要作用于细胞周期蛋白，与细胞毒类药物的作用机制差别导致疗效和不良反应的差异。
从CDK4/6抑制剂的三大系列研究，包括MONALEESA系列、MONARCH系列和PALOMA系列研究可以看出，大多数研究中都是将CDK4/6抑制剂和内分泌联合使用，那么作为靶向药物，常规都会寻找能够预测疗效的生物标志物以便更好地选择获益患者人群，但上述研究数据显示，无论是ER水平、P16表达情况还是cyclin D1表达情况都不会影响患者从CDK4/6抑制剂治疗中获益。
近期有文章显示，cyclin E1 mRNA表达水平可能与CDK4/6抑制剂疗效有一定相关性，但还需要更多证据支持。总体而言，目前研究结果并无可预测CDK4/6抑制剂疗效和优选人群的标志物，而所有亚组患者均可从CDK4/6抑制剂治疗获益。
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