靶向疗法是从2000年后逐渐发展起来的治疗手段，它的原理是使药物能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
靶向疗法主要对肿瘤细胞出现基因突变的患者比较有效。那什么是肿瘤细胞基因突变呢？这里先拿比较常见的EGFR基因突变来解释一下。EGFR是表皮生长因子受体，一个正常未突变的EGFR基因对控制多种细胞生长不可或缺，从它的名字就可以猜出，它对表皮生长非常重要，如果没有EGFR信号，我们皮肤受伤后就无法正常愈合。
但在通常情况下，EGFR作用都是短期，且受到严密控制的，它在行使完功能后（比如促进伤口愈合），就会被关闭。然而，基因越重要就越容易被癌细胞利用。比如在EGFR基因表达阳性的肺癌中，就是有些肺部细胞中的EGFR不幸中招，由于种种原因产生突变，导致它不能被关闭，无休止地刺激细胞分裂生长，最终导致癌症发生，乃至转移。而不能停止分裂生长的细胞就是肿瘤细胞。除了EGFR，肿瘤细胞的基因突还有许多种，而制药公司也针对各种肿瘤细胞基因突变研发出了相应的靶向药物。
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