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罗氏癌症新药与广谱抗癌药拉罗替尼都是TRK抑制剂吗?

时间:2019-02-20 13:44 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  Entrectinib是一种新型、口服、选择性、具有CNS活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。该药能够穿过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性,从而导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。其针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效,并且没有不良的脱靶活性。

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  监管方面,美国FDA和欧盟EMA之前已授予entrectinib突破性药物资格和优先药物资格。在日本,被授予SAKIGAKE资格(创新药物)。

  目前,罗氏正在利用其开发个体化药物和先进诊断技术方面的专长,以及旗下公司Foundation Medicine公司在癌症诊疗方面的专长,开发一种利用下一代测序的新诊断方法,帮助识别最有可能从entrectinib治疗中获益的NTRK基因融合和ROS1阳性患者。此外,2018年底,拜耳与Loxo Oncology“广谱”靶向抗癌药拉罗替尼Vitrakvi(larotrectinib)获FDA批准用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者,成为获批的首个口服TRK抑制剂。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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