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第三代EGFR-TKI奥希替尼(AZD9291)治疗肺癌真的效果很好吗?

时间:2019-01-21 11:39 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  作为三代EGFR-TKI, 奥希替尼的主体结构由喹唑啉双环结构变成氨基吡啶环之后,整个钥匙镶嵌入激酶结构域的角度也随之发生了变化,不仅如此,侧链的双键结构也得以保留。可以看到,Osimertinib在改进自身结构的同时取长补短,不仅巧妙的避开了因T790M突变而产生的空间位阻,又可以很好的与C797位点进行共价结合。

奥希替尼

  在EGFR敏感突变的肿瘤中,奥希替尼也可以发挥作用,而不限于T790M突变。这从结构上理解是合理的的:在T790位点没有发生突变时,奥希替尼就预留了其突变可能占有的空间,因此,即便在治疗过程中出现T790M,奥希替尼的结合并不受影响。

  为什么C797S突变是二代和三代EGFR-TKI (afatinib,dacomtinib,Osimertinib)共同的耐药机制。原理很简单:三者都依据自身结构上的双键与EGFR的C797位点进行共价结合,一旦这个位置的氨基酸发生了改变,就会对药物的结合造成影响,导致抑瘤作用不能持续,表现出的结果就是携带C797S突变的肿瘤继续生长。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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