大概有75%的乳腺癌会表达雌激素受体，雌激素通过与雌激素受体相结合，进而促进乳腺癌细胞的增殖。ER抑制剂-ER下调剂通过阻止雌激素和雌激素受体的结合，达到抑制癌细胞生长的目的。CDK4/6是与细胞周期相关的蛋白，在很多癌细胞中都异常高表达，导致细胞周期失控，通过抑制CDK4/6可以抑制乳腺癌蛋白的异常增殖。
有研究显示，哌柏西利联合来曲唑（letrozole，芳香化酶抑制剂，内分泌治疗的一种）治疗HR+/HER2-患者的中位无进展生存期长达24.8月，而接受来曲唑单药治疗的患者中位无进展生存期仅为14.5月，相比起来，联合治疗延长了晚期乳腺癌患者近10个月的中位无进展生存期。
还有研究显示，哌柏西利联合氟维司群治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的中位整体存活时间约为34.9个月，而氟维司群联合安慰剂治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的中位整体存活时间约为28个月。
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