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托法替尼(Tofacitinib)是首个获批上市的JAK选择性抑制剂

时间:2019-01-11 11:44 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  托法替尼(Tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,于2012年12月获得FDA上市许可,用于风湿性关节炎的治疗,它可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导,既有研究表明托法替尼对除类风湿关节炎外,也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。

Tofacitinib

  作为首个上市的JAK选择性抑制剂,托法替尼的价格却也让人望而却步,60片/瓶的售价高达4284美元(5 mg/片,10 mg/片),平均每片托法替尼需要71美元,对于普通家庭来说,确实是一大负担,不过托法替尼在中国的化合物专利保护将在2020年过期,目前已有四川科伦、正大天晴、齐鲁药业三家公司展开仿制研发。

  托法替尼的结构可分解为两部分:手性哌啶A和杂环B,两者可通过N-烷基化反应组装,其中手性中间体A是托法替尼生产的主要成本来源,同时也是工艺的瓶颈,由于其结构中含有两个手性中心,在制备中不仅需要解决对映选择性的问题,还要具备很好的非对映选择性,这无疑对高效的仿制带来困难。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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