CDK4/6抑制剂限制细胞周期的进展，在正常情况下，视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白严格调节G1至S期转变，以阻止癌细胞的异常生长。通过它们与细胞周期蛋白的相互作用，CDK 4/6磷酸化并使Rb失活，从而允许G1至S相转化。
这些药物对CDK4 / 6的抑制导致Rb的去磷酸化和随后的G1期停滞。临床前研究表明，HR阳性乳腺癌细胞对CDK4 / 6抑制剂特别敏感。研究还表明与内分泌治疗的协同作用，因此获得FDA的批准。通过PALOMA-2、MONALEESA-2和MONARCH 3研究，分别显示palbociclib，ribociclib和abemaciclib联合芳香化酶抑制剂作为一线治疗可显着改善HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的无进展生存期（PFS）。
此外，当将这些CDK4/6药物联合氟维司群时，PALOMA-3、MONALEESA-3和MONARCH 2均显示在先前内分泌治疗进展后PFS显着改善。由于其增加的效力和连续给药方案，Abemaciclib也在单臂II期研究中进行单一疗法评估疗效。此外，这些药物虽然耐受性良好，但具有相似的毒性特征，包括疲劳、中性粒细胞减少症和腹泻。
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