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Copanlisib是已经上市的两款P13K抑制剂之一

时间:2019-01-09 13:18 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)是脂质激酶类的一个家族,1988年Lewis C. Cantley和同事首次报道该酶的存在,它的作用是将磷脂酰肌醇中肌醇环上3位羟基磷酸化,由于磷脂酰肌醇是一类重要的第二信使分子,因此PI3K与细胞内的信号传导有密切作用,在很多重要的细胞过程中发挥调控作用,如细胞的生长、分化、增殖、凋亡以及胞内转运等。

  随着对其结构、生理功能等相关科学问题的深入研究,目前已经证实,PI3K信号通路的失调会导致诸如糖尿病、癌症、血栓、风湿性关节炎等疾病,由于PI3K巨大的治疗潜力,引起了众多制药企业和学术研究机构的广泛关注。目前已经有两个P13K抑制剂上市。

Copanlisib

  自2012年至2018年,已有418篇相关化学专利申报,药物化学相关专利达到192篇,此外,Idelalisib于2014年上市,由Gilead 研发,用于慢性淋巴白血病的治疗,Copanlisib于2017年上市,由Bayer开发,用于复发性滤泡淋巴瘤的治疗,这两个一类新药均作用于PI3K。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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