磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）是脂质激酶类的一个家族，1988年Lewis C. Cantley和同事首次报道该酶的存在，它的作用是将磷脂酰肌醇中肌醇环上3位羟基磷酸化，由于磷脂酰肌醇是一类重要的第二信使分子，因此PI3K与细胞内的信号传导有密切作用，在很多重要的细胞过程中发挥调控作用，如细胞的生长、分化、增殖、凋亡以及胞内转运等。
随着对其结构、生理功能等相关科学问题的深入研究，目前已经证实，PI3K信号通路的失调会导致诸如糖尿病、癌症、血栓、风湿性关节炎等疾病，由于PI3K巨大的治疗潜力，引起了众多制药企业和学术研究机构的广泛关注。目前已经有两个P13K抑制剂上市。
自2012年至2018年，已有418篇相关化学专利申报，药物化学相关专利达到192篇，此外，Idelalisib于2014年上市，由Gilead 研发，用于慢性淋巴白血病的治疗，Copanlisib于2017年上市，由Bayer开发，用于复发性滤泡淋巴瘤的治疗，这两个一类新药均作用于PI3K。
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