拉帕替尼（泰立沙®），靶点HER2、EGFR。2013年1月中国获批上市，目前已纳入国家乙类医保目录。拉帕替尼是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，是继曲妥珠单抗后的第二个乳腺癌分子靶向新药，它可用于治疗转移的或者晚期的乳腺癌以及女性绝经后伴随荷尔蒙-受体呈阳性的转移性乳腺癌。拉帕替尼联合卡培他滨，中位疾病进展时间：27.1周；缓解率：23.7%；中位总生存期：75周。
吡咯替尼（艾瑞妮®），靶点HER2、HER4、EGFR。吡咯替尼为恒瑞医药自主研发的1.1类新药，2018年8月12获CFDA批准上市，目前还未纳入医保目录。此次获批适应症为人表皮生长因子受体 2（HER2）阳性晚期乳腺癌的靶向治疗，马来酸吡咯替尼联合卡培他滨，客观缓解率：78.5%；中位无进展生存期：18.1个月；患者的疾病进展或死亡风险下降63.7%，且耐受性良好。
来那替尼（Nerlynx®），靶点HER2、HER4、EGFR。2017年7月美国首批，中国未获批上市，有仿制药在研。来那替尼用于治疗既往接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌。根据neratinib的3期的临床试验结果，该药物具有很高的抗肿瘤活性，能延长性辅助治疗早期HER2阳性反应的乳腺癌患者，减少疾病复发。
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