BRCA1/2基因(Breast cancer susceptibility gene 1/2,乳腺癌易感基因1/2)负责编码一种肿瘤抑制蛋白,该蛋白与PARP(Poly ADP-ribose polymerase,聚ADP核糖聚合酶)共同作为修复DNA损伤的两条途径。当肿瘤细胞发生BRCA1/2突变时,其还能通过PARP途径来对DNA损伤进行修复,因此BRCA1/2突变的肿瘤细胞还能存活。而PARP抑制剂可以通过抑制PARP途径来阻断肿瘤细胞的存活,造成肿瘤细胞的死亡。
目前FDA所批准的PARP抑制剂分别有奥拉帕尼、卢卡帕尼、尼拉帕尼和Talazoparib,而其中只有奥拉帕尼和Talazoparib获批的适应症包含乳腺癌。目前在国内上市的只有奥拉帕尼,其获NMPA批准的适应症只有卵巢癌。
奥拉帕尼 Olaparib - LYNPARZA(目前已由NMPA批准并在国内上市,适应症为卵巢癌),Talazoparib – TALZENNA。卢卡帕尼 Rucaparib - RUBRACA,尼拉帕尼 Niraparib - ZEJULA。
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