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Tavalisse是目前获批上市的首款SYK抑制剂

时间:2018-12-11 13:25 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  2018年4月17日, fostamatinib(Tavalisse)被FDA批准用于对既往治疗反应不足的成人慢性免疫性血小板减少症(也称特发性血小板减少性紫癜,ITP)的治疗,这是目前唯一被批准上市的SYK抑制剂。

  SYK全称为脾酪氨酸激酶(Spleen tyrosine kinase),是一种非受体酪氨酸激酶。SYK是BCR信号通路中的一个关键激酶,也是其他免疫受体如Fc受体和粘附受体信号转导的关键组成部分。 此外,SYK还与其他BCR信号分子,如布鲁顿酪氨酸激酶(BTK),PI3Kδ和肿瘤坏死因子(TNF)超家族受体一起参与独立于BCR的信号转导。SYK主要表达在B细胞、单核细胞、巨噬细胞、肥大细胞和嗜中性粒细胞等造血细胞中,被认为是治疗各种血液系统癌症、自身免疫性疾病和其他炎症疾病的潜在靶点。

Tavalisse

  fostamatinib是由Rigel Pharmaceuticals, Inc.研发的一种口服小分子SYK抑制剂。其被FDA批准主要基于两项平行多中心、安慰剂对照的随机双盲III期临床试验FIT1、FIT2和一项开放标签的临床试验FIT-3。试验结果表明,18% 接受fostamatinib治疗患者的血小板水平在治疗开始14周以后能够稳定在50 x109/L 以上,对照组达到这一标准的患者只有2% (P=0.0003)。43%接受fostamatinib治疗的患者在接受治疗后12周内血小板水平可达到50 x109/L以上,而对照组只有14%的患者达到这一标准(P=0.0006)。在接受治疗之前,患者的平均基线血小板水平为16 x 109/L。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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