奥希替尼（Osimertinib）是第三代 TKI，对 EGFR T790M 突变与野生型EGFR 具有高度选择性。它能与 EGFR 结合位点的半胱氨酸-797残基共价结合，并已在EGFRT790M 突变的NSCLC 中表现出了临床活性。该药物于2015 年 11 月获得了美国食品药品监督管理局批准，用于在其他 EGFR TKI 后进展的 T790M 阳性非小细胞肺癌患者。
美国全国综合癌症网络 (NCCN) 指南对于既往有过EGFR TKI 治疗且已知含有 T790M 突变、伴有大脑或其他症状的进展性疾病患者推荐的1类药物是奥希替尼。这在很大程度上是基于Ⅱ期 AURA2 试验的结果，该试验显示，在前线 EGFR TKI 治疗后进展的患者中，该药物获得了 92% 的疾病控制率，中位无进展生存期为8.6个月。根据 FLAURA 试验的结果， NCCN 指南最近更新后把奥希替尼纳入了既往未治疗的转移性非小细胞肺癌患者的治疗（1类推荐），这些患者需含有任一敏感性 EGFR 突变。
尽管奥希替尼在 T790M突变型的疾病中有效，但最近有证据表明，通过 C797S 突变，6 至 17 个月后患者可能会产生对第三代 TKI 的抗药性，导致 TKI 共价结合位点的丧失。尽管如此，奥希替尼仍然是 T790M 突变型非小细胞肺癌患者的治疗标准。
更多新闻请您访问 肿瘤 https://www.kangantu.com/
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）