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非小细胞肺癌用药阿法替尼为什么是第二代EGFR-TKI?

时间:2018-12-03 16:25 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的类型,每年新发肺癌病人中非小细胞肺癌就占了80%~85%。在我国,EGFR突变是非小细胞肺癌中最常见的靶点,高达40%的NSCLC患者都存在EGFR突变,主要发生在18~21外显子,最常见的敏感突变是19外显子缺失和21外显子L858R两种类型,这两种突变用靶向药效果非常好。除了它们之外,EGFR上还存在一些罕见突变,比如G719x、L861Q和S768I等,这些罕见突变对靶向药的响应怎么样呢?

阿法替尼

  提起肺癌的EGFR靶向药物,一代药物易瑞沙、特罗凯、凯美纳众所周知,二代药物阿法替尼耳熟能详,三代药物奥希替尼星光熠熠。科学家将阿法替尼划分为EGFR的二代药物,那么它为啥被称为二代药物呢?

  EGFR TKI目前有三代,除了时间先后以外,还在药物作用机制上有不同:一代:抑制主流的EGFR突变蛋白(可逆)。二代:抑制主流的EGFR突变蛋白(不可逆),还能抑制EGFR相关的蛋白。三代:抑制主流的EGFR突变蛋白,而且对T790M耐药突变蛋白依然有效(不可逆)

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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