近年来，精准医疗在癌症治疗当中占据了越来越重要的地位，而靶向治疗既是精准医疗的开端，也是它的重头戏。在乳腺癌靶向治疗当中，虽然HER2靶向药物已经问世很多年，但是新的治疗靶点及靶向药物却鲜有问世，肿瘤基因组学却并没有正式应用于乳腺癌的实际治疗当中。
了解乳腺癌的人都知道，乳腺癌患者需要检查是否表达雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体-2（也叫作HER2），以判断癌组织的生长速度、扩散的可能性以及最有效的治疗。其中雌激素受体和孕激素受体常常合称为激素受体，如果检测表明激素受体阳性，则说明癌组织中激素受体表达过度，癌组织可能较快增长，患者可以接受内分泌治疗来控制肿瘤的生长速度。
但是研究发现，在所有激素受体阳性的乳腺癌患者中，约有40%携带有PIK3CA突变，而这种突变最终会导致内分泌治疗耐药性和疾病进展。那么，有没有一种药物能够“干掉”PIK3CA突变，延长患者生存呢？PI3K抑制剂就是这样一种药物。
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