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劳拉替尼(Lorlatinib)的治疗效果与克唑替尼相比有哪些优点?

时间:2018-11-06 09:35 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  Lorlatinib治疗ALK+肺癌优势突出。研究显示,比起现有的ALK抑制剂,Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果还可能有效,包括克唑替尼、阿来替尼和塞瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变),可大大延长生存期。

ALK抑制剂

  Lorlatinib对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mg qd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现Lorlatinib能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了Lorlatinib 100mg qd可以耐受。

  劳拉替尼是第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂,可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度,目前同样已由FDA批准上市。这意味着患者们将会有新药可供选择,能够为其带来更多的生存获益。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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