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第三代EGFR-TKI奥希替尼的治疗效果怎么样?

时间:2018-11-05 11:46 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  以表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)为例,第一代药物包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,无论近期疗效如何,最终患者都不可避免的产生耐药及病情进展。部分肺癌病人出现EGFR突变,突变的EGFR对于ATP亲和力更高,这会引起信号传导异常,导致细胞的异常增殖最终形成肿瘤。

  EGFR-TKI则通过阻断其与ATP的结合,抑制信号的传导,从根源上阻止了肿瘤的发生发展。然而,狡猾的肿瘤细胞能通过进一步的基因突变使药物失效,或者利用激活旁路信号等方式绕开EGFR-TKI的作用。当耐药的细胞不断累积,就会导致治疗失败及肿瘤进展。这种获得性耐药,约2/3是由T790M突变导致的。

奥希替尼

  T790位于EGFR-TKI与EGFR结合的部位上,由于这一部位的蛋白变异,导致结合部位的空间结构发生了改变,对于ATP的亲和力也明显增强。这样一来,第一代EGFR-TKI无法与T790M突变的EGFR结合,导致了肿瘤细胞的耐药。

  于是就出现了第三代针对EGFR的靶向药奥西替尼,又称9291,奥希替尼去掉了一代药物头部的基团,以便更好的适应T790m突变后的形状,另外,奥希替尼与EGFR之间结合的方式改为不可逆结合,能牢牢锁定EGFR,从而达到抗肿瘤的作用。但是,狡猾的肿瘤细胞会再次出现基因突变,引起奥西替尼耐药,这个耐药时间长短因人而异,一般在一年左右。肺癌的耐药机制目前还没有完全弄清楚,还有很多需要解决的问题。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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