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PARP抑制剂的出现为卵巢癌患者的治疗提供了全新的选择

时间:2018-11-05 09:44 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  卵巢癌是女性生殖器官常见的三大恶性肿瘤之一,发病率仅次于子宫颈癌和子宫内膜癌而位居第3位。全球每年新诊断卵巢癌患者约24万例,死亡15万例。卵巢癌一直是一个医疗难题,不仅发病率高、死亡率高,70%的患者在初次就诊时已是晚期,治疗后复发率也相对较高。多年来,恶性肿瘤的诊治手段虽经过不断更新和发展,但卵巢癌的早期筛查和治疗效果仍没有明显改善,面对这诸多临床诊疗难点,PARP抑制剂(PARPi)作为卵巢癌治疗方面的一大突破,为卵巢癌患者带来了更多希望。

PARP抑制剂

  PARP抑制剂是一类针对BRCA等基因的靶向药物,约有10%的卵巢癌(包括输卵管癌和腹膜癌)与遗传基因的突变有关,目前的研究多集中于同源重组(HR)修复通路的基因突变,其中以BRCA1/2突变研究最为深入。目前,经FDA批准用于卵巢癌的治疗的三大PARP抑制剂包括奥拉帕尼(2014年批准,应用最早)、芦卡帕尼(2016年批准)、尼拉帕利(2017年批准,无需诊断,可单纯用于铂敏感复发的卵巢癌维持治疗的药物)。

  铂类与PARPi先后顺序存在相互协同治疗作用。这意味着卵巢癌患者近期对铂类治疗敏感(达到PR以上)的患者都可以尝试使用尼拉帕利,适用患者人群范围大大增加。此外,尼拉帕利的人体生物利用度高达73%,由于其代谢酶为羧酸酯酶,药物相互作用也相对较少,药物半衰期为36小时,在药效与服用上较为便捷。由于其高选择性,从药代动力学角度来看也无需进行伴随药物的调整。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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