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FDA目前批准的三款蛋白酶抑制剂包括硼替佐米卡非佐米与伊沙佐米

时间:2018-10-29 14:43 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  蛋白酶体(Proteasome)是一种蛋白质复合体,通过水解作用降解细胞不需要或者受到损伤的蛋白质,达到调节特定蛋白浓度和除去错误折叠蛋白的功能。大多数需要被降解的蛋白质会先被一个称作泛素(Ubiquitin)的小型蛋白质标记,同时引发多个泛素分子的连接,并最后导致蛋白酶体的识别和降解过程。

蛋白酶抑制剂

  随着对于蛋白酶机制的深入了解,蛋白酶抑制剂(Proteasome Inhibitor)逐渐兴起成为一类抗癌药物,其作用机理又是如何呢?和正常细胞相比,癌细胞更容易制造出大量无效、有害的蛋白质。所以蛋白酶抑制剂通过阻止蛋白酶体的正常降解蛋白质的功能,从而让癌细胞死于累积的有害蛋白质,达到最终杀死癌细胞的作用。

  尽管蛋白酶抑制剂目前在多个癌症领域进行积极的探索,但其在多发性骨髓瘤领域的进展最为显著,截止到现在,FDA已经批准了三款蛋白酶抑制物。分别是治疗多发性骨髓癌的三款药物:硼替佐米、卡非佐米和伊沙佐米。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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