1971年，Folkman教授提出了肿瘤血管生成理论学说，指出肿瘤的局部生长和远处转移都离不开肿瘤新生血管的生成。实体肿瘤的生长和转移有一个从血管前期到血管期的转化过程，当肿瘤体积<2 mm3时，仅靠周围组织液供养即可生存；一旦长大>2 mm3，如果没有新生血管供应营养，肿瘤细胞即会出现凋亡或坏死，且明显抑制肿瘤生长。
因此，以肿瘤血管生成的各个环节及其发生过程中的生化改变为靶点研制的肿瘤血管生成抑制剂均可抑制肿瘤生长。
目前，肿瘤抗血管生成药主要品种有贝伐珠单抗、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼等。其中，阿帕替尼（艾坦）、帕唑替尼、西地尼布是新型口服、强力抗血管生成药物，正在使用于晚期和复发妇科恶性肿瘤及维持治疗中。
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