阿比特龙是一种新型的雄激素生物合成抑制剂，主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17，打断雄激素生物合成的通路，从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中，均能有效的阻断雄激素的合成，从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平，达到有效控制前列腺肿瘤的目的。在临床上，阿比特龙推荐剂量为1000mg(4x250mg片)口服每日一次,与泼尼松5mg口服每日2次联用。阿比特龙须空腹服用,与食物同时服用会增加阿比特龙的全身暴露量。在服用阿比特龙前至少2小时,和服用阿比特龙之后至少1小时内不得进食(见药代动力学)。阿比特龙应当伴水整片吞服。请勿爵碎或咀嚼服用。
但是在用药期间应进行毒性监测。在开始使用阿比特龙治疗之前，应当检测血清转氨酶；并在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。对于接受阿比特龙治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者，应注意维持患者的血钾水平不低于4.0mM。
如果患者发生3级及3级以上毒性亊件，包括髙血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，则应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用阿比特龙治疗。如果患者出现漏服阿比特龙、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗。
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