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来曲唑(letrozole)作为诱排卵药物的作用机理是什么

时间:2018-10-19 11:52 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  来曲唑(letrozole)在促排卵在不孕症中占有重要地位。诱发排卵(IO):指采用药物和手术的方法诱导卵巢的排卵功能,一般以诱导单个卵泡生长发育、成熟和排卵为目的,主要应用于有排卵功能障碍的患者。现在临床常用克罗米芬(CC)、他莫昔芬、来曲唑作为诱发排卵的药物。那么来曲唑作为诱排卵药物的作用机理是什么呢?

来曲唑

  来曲唑是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂,一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确,可能在中枢和外周部位发挥作用。1.中枢性作用  芳香化酶抑制剂可通过抑制芳香化酶的作用,阻断雄激素如雄烯二酮(A)和睾酮(T)向雌酮(E1)和E2转换,使体内雌激素降低,阻断其对下丘脑和垂体的负反馈作用,使垂体Gn分泌增加,从而促进卵泡的发育和排卵。

  2.外周性作用  通过抑制芳香化酶活性,在卵巢水平阻断雄激素向雌激素的转化,导致卵巢内雄激素短暂蓄积,蓄积的雄激素又可刺激胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-Ⅰ)及其他自分泌和旁分泌因子的表达,提高卵巢对激素的反应性。在哺乳动物体内睾酮还可加强卵泡内卵泡刺激素FSH受体的表达,扩大FSH效应,促进卵泡早期发育,从而起到促排卵的作用。来曲唑半衰期短(48h),不占据雌激素受体,因此,多诱导单个卵泡发育,且没有外周抗雌激素作用,不具有CC的抗雌激素效应,2.5~5mg/d对子宫内膜无影响,剂量增加可能会引起芳香化酶的持续抑制,引起雌激素水平过低而不能在排卵时维持足够的内膜厚度。对于CC抵抗或CC促排卵周期中EM薄的PCOS患者可选择来曲唑促排卵。

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(责任编辑:康安途)

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