目前，获批用于慢性粒细胞白血病的TKI主要有5种，包括：伊马替尼，尼罗替尼、达沙替尼、伯舒替尼和帕纳替尼。其中，伊马替尼，尼罗替尼、达沙替尼三种药物被用于慢粒白血病的一线治疗，而伯舒替尼、帕纳替尼两种药物主要用于治疗耐药/不耐受的慢粒白血病患者。
伊马替尼甲磺酸盐是首个获批用于慢粒白血病治疗的TKI，该药物由瑞士诺华公司开发，最早于2001年5月经FDA批准在美国上市，并于同年2001年11月相继在欧洲上市。我国也于2002年就批准了伊马替尼上市，商品名为格列卫。有人说：TKI开创了慢粒白血病靶向治疗时代，而这一时代始于伊马替尼！伊马替尼的出现大大改善了慢粒白血病的治疗状况，临床上又约六成的患者治疗后缓解，迄今为止，伊马替尼仍然被认为是慢粒白血病初始治疗的最佳方案。但不足的是，仅有少数接受伊马替尼治疗的患者可以达到完全缓解，有约两成的患者会由于不耐受而不得不停止用药，以及还有约两成的患者由于耐药性的产生而限制受用。
其次值得关注的是达沙替尼，该药物由百事美施贵宝开发，于2006年经FDA批准上市，且迄今已经在40余个国家获批上市，2016年，该药物全球销售规模高达18亿美元。值得一提的是，该药物在我国 已经首访上市，并且价格远低于原研药。百时美施贵宝达沙替尼20mg、50mg分别为260元/片、526元/片；而正大天晴相应规格的价格分别为35元/片、70元/片，仅为百时美施贵宝的1/8，在价格上具有巨大的优势。
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