T-DM1（trastuzumab emtansine）是曲妥珠单抗及细胞毒药物（DM1）通过连接子琥珀酰亚胺酯偶联而成。由基因泰克公司研发，可以特异性地将强效抗微管药物 DM1 释放至 HER2 过表达的肿瘤细胞内，具有靶向性和细胞毒杀伤双重抗肿瘤作用。对比使用曲妥珠单抗+紫杉醇的一线治疗，TDM1单药能使患者获得更长的无进展生存期（4.9个月），且具有更好的安全性。目前是HER2+药物的首选方案。
获批适应症（2013年获批）：单药用于既往接受过曲妥珠单抗和一种紫衫烷类（分开或联合均可）治疗的HER2-阳性转移乳癌患者。患者必须满足以下任一条件：①转移病灶经过先前治疗；②维持治疗≤6个月出现进展。
不良反应：血小板减少, 中性粒细胞减少, 腹泻, 脱发, 外周性水肿。
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