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依布替尼和阿卡拉布替尼是目前全球获批上市的两款BTK抑制剂

时间:2018-10-13 11:50 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)属于非受体酪氨酸激酶Tec家族,在B细胞的各个发育阶段表达,参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡,是治疗B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病的热门靶点。

阿卡拉布替尼

  目前全球共有两款BTK抑制剂上市:依布替尼(ibrutinib)和阿卡拉布替尼(acalabrutinib)。依布替尼于2013年上市,是全球首个上市的BTK抑制剂,目前已获批6个适应症:慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、Waldenström巨球蛋白血症、移植物抗宿主病和边缘区淋巴瘤(详情见下图),2017年全球销售额超过44亿美元。依布替尼于2017年8月获中国食品药品监督管理总局批准上市,用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤。

  阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市,用于治疗套细胞淋巴瘤(详情见下图)。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂,相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性,可改善依布替尼的“脱靶效应”。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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