奥希替尼是目前已经在中国上市的最新一代的EGFR-TKI，作为仅有第三代的药物，对于出现T790M突变的非小细胞肺癌患者治疗有着非常不错的效果。奥希替尼（Osimertinib,AZD9291）是由FDA于2017年3月批准的靶向EGFRT790M耐药突变的第三代TKIs，该化合物还获得FDA批准用于肺癌一线治疗以延长患者无进展生存期（Progression-FreeSurvival,PFS）。
FLAURA三期临床数据显示，奥希替尼用于一线治疗19-del或L858R突变的NSCLC，其PFS，中位缓解期（MDR）以及3级以上不良事件率相比第一代TKIs（埃罗替尼或吉非替尼）均具有显著优势。此外，奥希替尼在肺癌脑转移的治疗中也具有重要作用。临床前研究表明，奥希替尼具有一定的穿越血脑屏障的能力，其在脑内的分布相比前代TKIs更多。临床数据显示，奥希替尼对于一线治疗脑转移灶的响应率高达91%，显著高于第一代TKIs的68%。
奥希替尼单药在肺癌治疗中取得了重大进展，其与靶向其他通路（包括MET，MAPK，BCL-2以及JAK等）的抑制剂联合治疗的安全性与有效性也处于进一步的研究中。TATTONIb期试验包含奥希替尼与savolitinib(AZD6094,MET抑制剂),selumetinib(MEK抑制剂),以及durvalumab(PD-L1单抗)联合治疗。更多的基于奥希替尼联合用药以逆转耐药改善疗效的临床前研究与临床研究在如火如荼的开展中。
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