Capmatinib (卡马替尼)是一种口服MET激酶抑制剂，已证明其对MET失调的非小细胞肺癌(NSCLC)有效。我们研究了它对MET外显子14跳变(METex14)或基因扩增的晚期NSCLC的临床影响。 参与卡马替尼治疗晚期NSCLC II期研究筛选的患者纳入本研究。分析MET基因 ...
在广泛的癌细胞系面板上进行系统筛选显示，对选择性和高效的MET抑制剂 卡马替尼 (capmatinib)的敏感性和/或遗传MET依赖性可以通过MET激活的不同机制来解释，这些机制可以作为预测性生物标志物。其中，MET扩增和明显的MET过表达与体外和体内对卡马替尼的 ...
在临床实践中，间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性的非小细胞肺癌患者通常接受ALK酪氨酸激酶抑制剂的序贯治疗。第三代药物 lorlatinib (劳拉替尼)已被证明可以抑制广泛的ALK耐药突变，因此在以后的品种中提供潜在的益处，尽管缺乏实际数据。这项多中心研究回 ...
塞尔帕替尼selpercatinib如何保存？储存在20°C至25°C(68°F至77°F)；允许短期储存于15°C到30°C(59°F到86°F)之间。塞尔帕替尼selpercatinib(LOXO-292)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，获批治疗多种肿瘤患者。 ...
在1期LIBRETTO-001试验中，患者在28天治疗周期内口服塞尔帕替尼selpercatinib，剂量范围为20mg每日一次至240mg每日两次；在2期试验中，患者在28天治疗周期内口服塞尔帕替尼selpercatinib，剂量160mg每日两次。为了更好地了解塞尔帕替尼selpercatinib在LIBRETT ...
神经母细胞瘤(NBs)在间变性淋巴瘤激酶(ALK)中具有活化点突变，对ALK抑制剂克唑替尼具有不同的敏感性，某些突变赋予固有的克唑替尼抗性。为了克服这一临床障碍，我们的目标是确定具有更高效力的抑制剂，可以靶向难治性ALK变体，如F1174L。我们发现 劳拉替 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK) -酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有广泛的抗ALK突变作用，已证明对ALK重排肺癌患者有显着作用。最近已经报道了继发性ALK复合突变导致劳拉替尼获得性耐药的机制。然而，除继发性突变外，耐药机制尚不清楚。 ...
一项临床试验，将转移性去势敏感前列腺癌症患者随机分为两组，一组接受阿帕他胺apalutamide（240毫克/天）治疗，另一组接受安慰剂治疗，并加入ADT。先前的局部疾病治疗和先前的多西他赛治疗是允许的。主要终点是放射学无进展生存率和总生存率。 ...
阿帕他胺apalutamide不能和enzalutamide一起服用，患者用一种就可以了，可在医生的指导下选择其中一种使用，以免联合用药导致药效叠加，增加不良反应的发生率。 ...
阿帕他胺Apalutamide是一种非甾体性强雄激素受体抑制剂，在全球研究中对非转移抑制性前列腺癌(NMCRPC)和转移性前列腺癌(MCRPC)患者安全有效。在第一阶段的研究中，我们评价了应用于日本MCRPC患者的安全性、药代动力学(PK)及其疗效。 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是一种有前景的第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，已被批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，先前ALK-TKI治疗失败。然而，获得性耐药性的不可避免的出现限制了其长期疗效。更全面地了解洛拉替尼的获得性 ...
针对驱动癌基因的分子靶向治疗，如ROS1融合、EGFR突变、ALK融合和BRAF突变，显著改善了晚期NSCLC的预后。在1%-2%的NSCLC患者中鉴定出ROS1融合基因。因此，已经开发了几种ROS1 tki，包括克唑替尼、恩曲替尼和洛拉替尼(lorlatinib)。根据临床试验结果，克 ...
为了研究对第二代ALK抑制剂产生耐药性的癌症是否仍然对持续的ALK抑制敏感，我们检测了第三代ALK抑制剂lorlatinib (中文名 劳拉替尼 )的活性。Lorlatinib(劳拉替尼)是一种有效的高选择性ALK/ROS1抑制剂，目前正在进行2期临床试验(NCT01970865)。我们首先 ...
选择性MET抑制剂 卡马替尼 (capmatinib) 正在多个临床试验中进行研究，包括单独使用和联合使用。在这里，我们描述了卡马替尼的临床前数据，这些数据支持临床生物标志物策略，以合理选择患者。 在大型细胞筛选小组中对卡马替尼进行了评估。结果:发现 ...
塞尔帕替尼selpercatinib治疗非小细胞肺癌的疗效数据：治疗初治的非小细胞肺癌患者，塞尔帕替尼selpercatinib缓解率高达85%；治疗先前已经接受过全身治疗的患者，整体缓解率同样可以达到68%。 ...
间充质-上皮转化 ( MET ) 活性通过多种人类癌症的多种致癌改变而失调。针对肝细胞生长因子/MET 轴的 MET 抑制剂 卡马替尼 /卡玛替尼已被开发出来，并可用作单一疗法或联合疗法。 卡马替尼/卡玛替尼单一疗法 卡马替尼/卡玛替尼是一种选择性小分子 ...
在高达12%的儿童高级别胶质瘤(pHGG)中观察到涉及c-MET的癌性融合事件。MET抑制剂在MET重排肿瘤中显示出有效的初始反应，但对单一药物模式的获得性耐药总是发生。为了确定针对这些肿瘤的新治疗方案，我们建立了两种新的原位小鼠模型，包括免疫活性的小鼠 ...
一位67岁的男性被诊断为转移性低分化腺癌。他接受了派姆单抗联合化疗的一线治疗，因为基因组检测显示野生型EGFR，免疫组织化学染色显示ALK和ROS1阴性。随着疾病进展，下一代测序显示KIAA1549-BRAF融合和MET扩增共同发生。随后达非尼、曲美替尼、卡马替尼 ...
卡马替尼耐药后一般吃什么 ?虽然卡马替尼的疗效数据令人鼓舞，但耐药仍不可避免地会出现，METex14非小细胞肺癌对卡马替尼的耐药机制尚未完全定性。目前对于卡马替尼耐药后吃什么也没有具体的说明，不过卡马替尼耐药后，可以先做基因检测，找到耐药原因 ...
塞尔帕替尼Retevmo于2020年被批准用于治疗RET突变型晚期实体瘤患者，该批准基于一项1/2期LIBRETTO-001试验（NCT03157128），试验数据表明塞尔帕替尼Retevmo疗法具有良好的安全性，表现为低级别的治疗突发不良事件（TEAE）、早期毒性可控以及较低的停药率。 ...
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