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乙肝新药进展:Contravir新药或具有治愈慢性乙肝能力

时间:2017-04-25 09:25 来源:康安途 作者:海外就医-康康

来源:肝脏巴士
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据认为,治愈慢乙肝的方法将会是要求两种或多种药物联合的方案,通过不同药物作用于乙肝病毒的复制和繁殖的不同阶段。Contravir 公司的替诺福韦(TFV)前药CMX157是一种新型脂质无环核苷(NUC)膦酸盐,旨在希望能够靶向提高肝内TFV浓度,而又能降低血液循环中的浓度进而最小化非靶向器官的损伤。CRV431也是Contravir 公司的一款在研乙肝新药,目前正处于早期开发阶段,其靶向抑制亲环素(亲环素A[cypA],一种肽基脯氨酰异构酶)从而具有抗病毒作用。一旦cypA受到抑制,CRV431 就能限制 HBV DNA, 抑制HBsAg,通过NTCP抑制病毒摄取,最近的研究发现其具有阻碍HBx-cypA结合作用。Contravir 公司在此次2017欧洲肝病学会年会上公布了CMX157联合CRV431对慢乙肝患者中HBV DNA的影响。


该研究测量了 CRV431 单药 0至320nM 范围内以及跟CMX157(浓度范围 0至640nM )联合用药对细胞内 HBV DNA 的抑制情况。两组试验均在AD38,DE19和DES19细胞系的体外环境中进行测试。每个研究分别进行两次,一式三份,使用DMSO作为对照。使用Prichard-Shipman MacSynergy评估药物浓度与效应。另外,在许多原代人细胞和细胞系中检查了CRV431的细胞毒性,分别利用DMSO和0.5%皂角苷作阴性和阳性对照,比较环孢菌素,alisporivir 和 sanglifehrin A 以证实测定中的细胞活力。

  

在三种细胞类型中测试的 CRV431 联合 CMX157 用药,细胞内 HBV DNA 受抑制表现出低纳摩尔范围的IC50值。CRV431 与 CMX157 的协同评分显示两者具有中等至强力的协同作用。此外,在所有CRV431浓度中测试的细胞都是具有活性的,超过了alisporivir,环孢菌素的生存力,并且远远超过 sanglifehrin A。CRV431显示出约24μM的CC50值。选择性指数(SI)与alisporivir,环孢菌素和sanglifehrin A 相比,CRV431最广。


CRV431和CMX157的联合代表了治愈HBV的可行治疗药物策略。该策略利用了两种药物的互补作用机制,可以抑制HBV DNA,HBsAg,HBeAg,抑制病毒进入,阻断cypclophilin A结合HBx。CRV431与CMX157的互补作用或可以合理地扩展到具有其他活性形式的药物,例如核心抑制剂。


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(责任编辑:康安途海外医疗)

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