Venetoclax 是一种BCL-2蛋白选择性抑制剂。是淡黄至暗黄色固体有经验式C45H50ClN7O7S和分子量868.44，Venetoclax有非常低水溶性。Venetoclax在化学上被描述为4-(4-{[2-(4-chlorophenyl)-4,4dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl}piperazin-1-yl)-N-({3-ni ...
艾曲波帕（ Eltrombopag ）的作用在于，可使那些需要外科或牙科手术的ITP患者血小板数升高，因为低血小板数者具过度失血高风险，不宜手术。ITP患者经本品的短期治疗后，可阻止或预防急性出血，可参加具出血风险的活动，可减小旅途中出血的风险，并可短期 ...
体外研究表明 venetoclax 在临床上相关浓度不是CYP1A2，CYP2B6，CYP2C19，CYP2D6，或CYP3A4一个抑制剂或诱导剂。在体外Venetoclax是CYP2C8，CYP2C9,和UGT1A1一个弱抑制剂，但由于高血浆蛋白结合预计不致临床上相关抑制作用。 Venetoclax不是UGT1A4， ...
Venclexta 是首个被FDA-批准治疗靶向B-细胞淋巴瘤2(BCL-2)蛋白抑制剂。FDA的药品评价和研究中心中血液学和肿瘤室主任Richard Pazdur 说：“这些患者现有一种新的Venclexta药物选择。 抑制涉及保持肿瘤细胞存活蛋白的靶向治疗，” “对某些用其他治 ...
2017年，威罗菲尼作为国内首个 BRAF抑制剂 上市，缓解率能从10%以下提高到53%，疾病控制率更是达到95%以上。紧接着我们有了免疫治疗，2018年帕博利珠单抗和特瑞普利单抗在中国上市。免疫治疗范围更加广泛，在欧美患者的有效率达到50%-60%，但中国有效率 ...
对于肺癌靶向药物有所了解的患者可能对“泰瑞沙”（ AZD9291 ）并不陌生，该EGFR靶向药早在2015年11月就于美国上市，而在中国也于2017年3月获批用于二线治疗晚期肺癌。2018年4月19日，FDA发出重磅消息，“神药”泰瑞沙获批肺癌一线治疗，这意味着新确诊 ...
日本MHLW及PMDA于近期警示，临床须警惕 泰瑞沙 （奥希替尼）的严重皮肤损害的用药风险，并宣布修订二者产品说明书。在“具有临床意义的不良反应”项下增加有关中毒性表皮坏死松解症（TEN）、眼粘膜皮肤综合征（Stevens-Johnson综合征，SJS）和多形性红斑 ...
奥希替尼（ Osimertinib ）的出现，进一步改变了肺癌治疗的格局。奥希替尼是第三代EGFR-TKI，对EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变均有很好的选择性抑制作用。由吴一龙教授等专家联合开展的Ⅲ期试验AURA3，对比了奥希替尼和培美曲塞+顺铂/卡铂（PP）在一 ...
面对非小细胞肺癌，还是有一些解决办法的。近几年来，欧美市场上新推出了一款口服药，专门用来治疗ALK阳性非小细胞肺癌，它的学名叫做“ Alectinib ”。 Alectinib( Alecensa )有个“前辈”，叫Crizotinib，是抑制ALK的三磷酸腺苷竞争性的多靶点蛋白 ...
一线治疗时， 特罗凯 /厄洛替尼减量应用，是否影响患者脑脊液的血药浓度？抗血管生成联合靶向药物是否更好？一线治疗时厄洛替尼减量导致血液浓度降低，出现复发转移比较快是比较肯定的；第二，二线时三代TKI靶向药治疗与贝伐单抗联合是否延长PFS，联合用 ...
对比艾乐替尼与 克唑替尼 两者的差距，会发现艾乐替尼实现了肺癌治疗史上的重大突破：它不仅延长了患者的无进展生存期，还使患者的肿瘤缩小程度超过50％；在副作用方面，艾乐替尼组的患者发生3-5级副作用的比例是41%，而克唑替尼组的比例是50%。另一方面 ...
在临床中，ALK阳性肺癌患者更容易发生脑转移，约30%-40% ALK+患者确诊时已经存在脑转移，而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。针对ALK靶点的药物，能否在颅内保持高度有效性，成为治疗的关键。在这一点上，阿来替尼与一代ALK抑制剂克唑替尼（ 赛 ...
Alectinib 溶解度很低，生物利用度不高。一项美国健康人空腹或随餐口服Alectinib600mg每天一次的1期临床试验（NP28991）结果显示随餐口服方式的达峰时间（Tmax）为8小时，比空腹口服方式延长了4小时，血药浓度增加37%。 而高热量、高脂饮食随餐口服 ...
对脑转移患者，选对药物也是治疗的关键。目前，已上市的一代EGFR药物共有三种：吉非替尼、 厄洛替尼 、埃克替尼。在临床中，厄洛替尼显示出了更佳的脑转移控制能力。其原因在于靶向药要作用于脑内转移瘤需具备一个特殊条件：一定要先通过血脑屏障的阻挡 ...
对于 阿来替尼 组，研究者评估的中位PFS比初步报告中独立评审委员会的评估结果长10个月（34.8个月vs. 25.7个月），提示研究者评估的进展与独立审查委员会评估的进展之间存在较大的差异，而这种差异仅出现在阿来替尼组。在ALEX研究中，阿来替尼组的中位随 ...
全球首个在EGFR常见突变患者中评估靶向治疗顺序的真实世界研究——GioTag研究结果显示，阿法替尼（ Gilotrif ）-奥希替尼顺序治疗是EGFR突变阳性的NSCLC患者的理想治疗选择。阿法替尼-奥希替尼顺序应用，2年生存率为78.9%，中位治疗时间（TOT）达27.6个 ...
药品名称： 易瑞沙 薄膜衣片GEFTINAT（印度）；成分：吉非替尼 Gefitinib；包装/剂型：薄膜衣片250mgx30 片；性状: 吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。 药 ...
一项关于阿法替尼（ afatinib ）在真实世界的研究结果显示：对于EGFR突变的晚期NSCLC，阿法替你疗效确切，耐受性良好，在肿瘤进展后继续使用阿法替尼，能够延迟疾病症状的进展；阿法替尼耐药后可以选择使用第三代TKI。亚组分析显示，阿法替尼对于携带非2 ...
吉非替尼，商品名 Iressa ，由阿斯利康制药和Teva发售。被用为治疗乳腺癌、肺癌和其它癌症。吉非替尼与厄洛替尼同是表皮生长因子受体抑制剂，抑制靶细胞的表皮生长因子受体。它是唯一对表皮生长因子受体突变跟过度表达而产生的癌症的有效药物。 通用 ...
目前肺癌治疗，易瑞沙有很大的作用，是一种控制肺癌，治疗肺癌的高效药物，但是每一种抗癌药物都是有着副作用的，易瑞沙也不例外，虽然 易瑞沙的副作用 相对很小。 但是，如果服用方法不正确，服用量过大或或少，将引起一些病症，可能会出现严重的后 ...
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