卡博替尼Cabozantinib是一种有效的多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子(VEGF)受体2、间充质上皮转化因子(MET)受体和“anexelekto”(AXL)受体酪氨酸激酶。它在欧洲（自2018年11月起）和美国（自2019年1月起）被批准用于治疗索拉非尼失败后的晚期肝细胞癌（HCC）。
卡博替尼Cabozantinib是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制VEGFR2（半数抑制浓度[IC50]0.035nmol/L）、肝细胞生长因子受体MET（IC501.3nmol/L）、AXL（IC507nmol/L）)、fms，如酪氨酸激酶3(FLT3)(IC5011.3nmol/L)、KIT(IC504.6nmol/L)、RET(IC505.2nmol/L)、TIE-2(IC5014.3nmol/L)和RON(IC50124nmol/L)。卡博替尼Cabozantinib的激酶抑制剂选择性不同于乐伐替尼、索拉非尼和瑞戈非尼。卡博替尼Cabozantinib在多种临床前肿瘤模型中表现出剂量相关的肿瘤生长抑制、肿瘤消退和/或转移抑制。它有片剂（Cabometyx）和胶囊（Cometriq，适用于不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者）的形式，但不具有生物等效性。
卡博替尼Cabozantinib适用于索拉非尼失败后的晚期HCC患者的单一疗法，以及晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗（中等或低风险）或VEGF靶向治疗失败后的治疗。根据临床前数据，卡博替尼Cabozantinib是一种有前途的药物，可抑制VEGFR、MET和AXL信号传导失调的癌症的肿瘤血管生成和转移。MET和AXL均参与RCC抗血管生成治疗的耐药性。由于MET表达增加是HCC的阴性预后标志物，并且在之前的索拉非尼治疗后证明了MET表达上调，因此卡博替尼Cabozantinib在该人群中得到了进一步开发。
