许多研究发现口服标靶药物在有上皮生长因子受体（EGFR）突变的病人的效果较好。亚洲人种的非小细胞肺癌具有上皮生长因子受体突变的机会约有40%，常见的突变位於exon19或exon21（L858R）。在目前针对有上皮生长因子受体突变的病人可以使用的口服标靶药物有gefitinib（易瑞沙）或是erlotinib（厄洛替尼）。这些口服标靶药物的上市和许多可选择的化学治疗药物让第四期肺癌病人的平均存活从12个月延长至约24个月。
2013年5月台湾率先核准，一个新的口服标靶药物：Gilotrif（阿法替尼），用于具有上皮生长因子受体（EGFR）突变之局部晚期或已转移之非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线用药。同年7月美国FDA也核准Gilotrif在美上市。这个新的药物的上市让肺癌病人的治疗有了新的选择。
Gilotrif（阿法替尼）是一种新的口服标靶药品，和易瑞沙、厄洛替尼相比可以更广泛的阻断ErbB家族，除了EGFR（ErbB1）外，更增加了HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）等治疗标地。ErbB家族共有四个成员，其中上皮生长因子受体（EGFR）的失控和肺癌、大肠直肠癌、头颈癌有关，Her2则和乳癌有相关。
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