在细胞内，每时每刻都会合成大量新的蛋白质，也有大量旧的蛋白质会被降解。为了维持细胞的正常工作，蛋白质水平的动态稳定至关重要。在细胞内，大部分蛋白是由泛素-蛋白酶体系统降解的——细胞如果觉得一个蛋白已经失去了作用，就会给它打上泛素的“标签”。这就好像是快递单一样，把蛋白送往蛋白酶体这个“垃圾处理厂”。在那里，蛋白质会被降解成多肽，供细胞重复利用。
2003年，美国FDA批准了第一款进入临床的静脉注射用蛋白酶体(proteasome)抑制剂硼替佐米。可延缓、停止及治疗多发性骨髓瘤和被套细胞淋巴瘤恶化的情况，也是FDA批准的第一个含硼原子的药物。
在一项开放性、单臂、多中心试验中[M34103-053 (PINNACLE)]评价了本品用于治疗复发的或难治的套细胞淋巴瘤患者的安全性和有效性，本试验纳入的155 例患者都曾至少接受过一次治疗且疾病进展。总反应率（ORR）为33%，其中包括8%的完全缓解和不能确定的完全缓解（CR/CRu）患者，中位达反应时间为1.3个月。其他病例较少的II期临床试验也获得了类似临床疗效。在Fisher等的研究中，中位随访至26.4个月时，所有患者中位疾病无进展时间（TPP）为6.7个月，中位总生存（OS）为23.5个月，有治疗反应者中位反应持续时间（DOR）为9.2个月，TTP为12.4个月，OS为35.4个月，达CR/Cru者还未达DOR和TTP，OS为36个月。
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