依西美坦片治疗经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌和经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌的疗效良好。但是在使用过程中，应该了解一些依西美坦片的使用禁忌。如早期乳腺癌患者应持续服用依西美坦片，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦）。或服用依西美坦片直至出现肿瘤复发。晚期乳腺癌患者应持续服用依西美坦片直至出现肿瘤进展。
肝功能或肾功能不全的患者无需进行调整剂量。治疗早期和晚期乳腺癌患者的推荐剂量为25 mg，每日一次，每次一片，建议餐后服用。早期乳腺癌患者在接受2-3年的他莫昔芬治疗后，在未出现复发或对侧乳腺癌的情况下，应使用依西美坦片继续治疗，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦）。晚期乳腺癌患者应持续服用依西美坦片直至肿瘤进展。患者同时接受细胞色素P-450(CYP) 3A4诱导剂，如利福平、苯妥英时，依西美坦片的推荐剂量为50 mg，每日一次，餐后服用。
禁用于已知对药物活性成分或任何辅料过敏者，以及绝经前和妊娠或哺乳期妇女。妊娠妇女服用依西美坦可能产生胎儿伤害。基于依西美坦的作用机制，预期可引起生殖不良反应。在大鼠和兔的非临床研究中，依西美坦具有胚胎毒性，胎毒性和致流产作用。依西美坦(Exemestane)禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。如果患者在妊娠期间使用该药，或在使用该药期间发生妊娠，应告知患者该药对胎儿的潜在危害。
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