肝癌治疗药物的应用及发展前景十分美好，在2017年以前，被FDA批准治疗肝癌的药物只有索拉非尼，而近来乐伐替尼也被批准作用肝癌的一线治疗药物。这两种药物均是多靶向治疗药物。众所周知，索拉非尼作为唯一的肝癌一线药物已超过十年。而大量的研究证实，乐伐替尼在提高患者生存率方面并不劣与索拉非尼，并且在亚裔肝癌患者中，乐伐替尼的疗效要比索拉非尼还要好。
在肝癌治疗的二线药物方面，美国批准了两种药物，一是酪氨酸激酶抑制剂（TKI）--瑞戈非尼，其是第一个用于索拉非尼治疗失败的患者能够提高总体生存率的药物。这是一种用于索拉非尼治疗失败患者的重要药物。与安慰剂相比，瑞戈非尼可以提高索拉非尼治疗失败且疾病进展患者的总体生存率。另一种TKI药物--卡博替尼（Cabozantinib），其具有特定的靶向抑制谱，与安慰剂相比，该药物也显示可使HCC患者在总体生存率方面受益。
在肝癌的二线治疗药物中，雷莫芦单抗是十分独特的，其有别于小分子TKI药物，主要是特异性阻断血管生长因子受体Ⅱ（VEGFR-Ⅱ）。VEGFR-Ⅱ是其唯一的靶点，与安慰剂相比，雷莫芦单抗能够提高索拉非尼治疗失败后高AFP水平（≥400 ng/mL）肝癌患者的总体生存率。
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