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如奥拉帕尼等获批的PAPR抑制剂除了卵巢癌外还能治疗哪些癌症?

时间:2018-10-29 16:11 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  PARP是一种DNA修复酶,全称叫做多聚ADP核糖聚合酶(PolyADP-ribose Polymerase),帮助修复DNA损失。为什么DNA修复至关重要呢?人每天大约进行2万亿次的细胞分裂,细胞分裂时DNA的复制难免出现错误,这些错误需要DNA自带的机制进行修复,从而保持遗传物质DNA的稳定,DNA修复工作的顺利完成不可或缺的就是修复酶(Repair Enzyme)。除了正常细胞,癌细胞的快速分裂和增值也需要修复酶的帮助。

PARP抑制剂

  PARP抑制剂,通过抑制PARP这种DNA修复酶,从而阻断癌细胞的修复,进一步导致癌细胞的死亡。由于正常细胞拥有多条修复断裂DNA的信号通路,而癌细胞通常伴有基因缺陷,所以该抑制剂可以在靶向癌细胞的同时,绕过健康细胞,从而有较小的副作用。

  目前上市的PARP抑制剂一共有三个,分别是阿斯利康的奥拉帕尼(Olaparib,商品名:Lynparza)2014年底被美国FDA获批上市;应用于卵巢癌晚期患者(同时伴有BRCA基因缺陷)。紧随其后获批上市的是2016年12月底,上来自Clovis Oncology的鲁卡帕尼(Rucaparib,商品名:Rubraca),是BRCA基因缺陷的三线卵巢癌治疗药物。2017年三月份,FDA批准Tesaro公司的尼拉帕尼(Niraparib,商品名:Zejula)上市,用于维持治疗复发的卵巢癌。尽管只是适用于晚期卵巢癌的妇女,不过阿斯利康的奥拉帕尼表现不俗,2016年的销售收入达到2.18亿美金。除了已经获批的适应症,PARP抑制剂在研的领域还包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌等等。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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