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恩曲替尼(Entrectinib)是一种口服的的选择性的酪氨酸激酶抑制剂

时间:2018-10-29 15:48 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  恩曲替尼是一款具有中枢神经活性(CNS-active)、口服的、选择性的酪氨酸激酶抑制剂,恩曲替尼并不针对某一种特定的癌症类型,而是针对具有NTRK(NTRK1,NTRK2和NTRK3)、ROS1或者 ALK基因融合的癌症患者,恩曲替尼是通过和这三种基因编码的蛋白,分别是TRK(TRKA, TRKB, TRKC)、ROS1以及ALK蛋白结合,从而达到抑制癌症的目的。

  TRK蛋白由NTRK基因编码,是一种受体酪氨酸激酶,跨细胞膜,主要通过和神经营养蛋白(一种生长因子)结合从而激活下游PI3K, MAPK和PLC-gamma信号通路,达到调节细胞增值、分化、凋亡等目的,当NTRK基因发生重排的时候(Rearranged NTRK Gene),会导致TRK蛋白出现功能异常,也被认为和非小细胞肺癌、结直肠癌、脑胶质瘤等癌症有关。

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  ROS1蛋白也是一种受体酪氨酸激酶,由ROS1基因编码,其结构和ALK蛋白非常类似。尽管ROS1蛋白的确切功能以及其配体尚不十分明确,但是肺癌以及其他一些癌症中发现了ROS1的基因重排现象,同时ROS1抑制剂在这些癌症细胞中有不错的响应率,所以ROS1也是非小细胞肺癌领域的热门靶点。

  ALK(Anaplastic lymphoma kinase,间变性淋巴瘤激酶)属于胰岛素受体超家族,同样一种受体酪氨酸激酶。ALK蛋白在正常的神经元细胞中表达,被认为对于神经系统的发育起到重要作用,ALK激酶的活化也被认为和几个细胞内信号通路有关,包括MAPK,PI3K以及JAK-STAT通路。不过,和ROS1蛋白一样,ALK蛋白的确切作用以及配体目前也并不十分清楚。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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