博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。在临床上，博舒替尼主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。
博舒替尼的推荐用法用量为：（1）500mg，每天一次，与食物同服。（2）如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。（3）出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。
警告和注意事项。（1）胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。（2）骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。（3）肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。（4）体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。（5）肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。（6）胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服药期间避免怀孕。
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