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以奥拉帕尼(Lynparza)为代表的PARP抑制剂治疗卵巢癌的效果

时间:2018-10-29 12:29 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  Lynparza(Alaparib,奥拉帕尼)是第一款获FDA批准的口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,最早于2014年12月被FDA加速批准四线治疗晚期BRCA突变卵巢癌,可利用肿瘤DNA损伤反应通路缺陷来杀伤癌细胞。携带BRCA基因突变的癌症患者由于BRCA蛋白失活,DNA损伤修复变得非常依赖PARP,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些癌细胞会因为大量DNA损伤无法修复而死亡。也就是说,携带BRCA突变的肿瘤细胞对PARP抑制剂的敏感度高,那么Lynparza对携带BRCA突变的卵巢癌患者的治疗效果可想而知,其在2016年12月就已获FDA批准用于携带BRCA突变的卵巢癌患者的三线疗法。

Lynparza

  III期临床试验Solo-1将Lynparza作为一线疗法,再次印证了PARP抑制剂对BRCA基因突变的卵巢癌患者的优异疗效,展现了PARP抑制剂对治疗BRCA基因突变的癌症患者的巨大潜力。肿瘤学家认为,卵巢癌患者的二级维持治疗中PARP抑制剂的比例有可能从今年的45%增加到明年的55%,并且60%的学者认为PARP抑制剂将会成为BRCA基因突变癌症的一线疗法。

  因此,Solo-1试验的成功将再次扩展Lynparza的适应症,在给其他上市PARP抑制剂带来压力的同时也带来了机会。目前FDA已经批准4款PARP抑制剂,分别为均具有卵巢癌适应症的Lynparza、Rubraca和Zejula,以及最近刚刚获批的治疗乳腺癌的Talzenna。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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